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頭孢克肟膠囊
【藥品名稱】
通用名稱：頭孢克肟膠囊
商品名稱：頭孢克肟膠囊(歐意)
英文名稱：Cefixime Capsules
拼音全碼：TouBaoKeWoJiaoNang(OuYi)
【主要成份】本品主要成份：頭孢克肟。其化學(xué)名稱為：7{[2-氨基-4-噻唑基[羥甲氧基|亞胺|-乙�；鵠氨基-3-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)|4、2、O]}-2-辛-2-羧酸。
【成 份】
分子式：C16H15N5O7S2·3H2O
分子量：507.50
【性 狀】本品為硬膠囊劑，除去膠囊后內(nèi)容物為白色或淡黃色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品適用于敏感菌所致的咽炎、扁桃體炎、急性支氣管炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作、中耳炎、尿路感染、單純性淋病(宮頸炎或尿道炎)等。
【規(guī)格型號(hào)】0.1g*12s
【用法用量】口服。
成人及體重30公斤以上兒童用量：口服，一次0.1g(1粒)，一日二次;成人重癥感染者可增加至一次0.2g(2粒)，一日二次。
兒童：口服，按每次每公斤1.5～3.0mg計(jì)算給藥量，一日二次。或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】頭孢克肟不良反應(yīng)大多短暫而輕微。最常見者為胃腸道反應(yīng)，其中腹瀉16%、大便次數(shù)增多6%、腹痛3%、惡心7%、消化不良3%、腹脹4%;發(fā)生率低于2%的不良反應(yīng)有皮疹、蕁麻疹、藥物熱、瘙癢、頭痛、頭昏。實(shí)驗(yàn)室異常表現(xiàn)為一過(guò)性ALT、AST、ALP、LDH、膽紅素、BUN、Cr升高，血小板和白細(xì)胞計(jì)數(shù)一過(guò)性減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多，直接Coombs試驗(yàn)陽(yáng)性等。
【禁 忌】對(duì)本品或頭孢菌素類抗生素有過(guò)敏史者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.對(duì)頭孢菌素類抗生素有過(guò)敏史者禁用。腸炎患者慎用,6月以下兒童不宜應(yīng)用。過(guò)去有青霉素過(guò)敏休克病史的患者慎用本品，因亦有發(fā)生過(guò)敏性休克的可能。
2.腎功能不全者血清半衰期延長(zhǎng)，須調(diào)整給藥劑量。
3.相同劑量混懸劑與片劑服用后以前者為高。血藥濃度以前者為高。
4.治療化膿性鏈球菌感染療程至少需10天。
5.中耳炎患者宜用混懸劑治療。
【兒童用藥】新生兒及早產(chǎn)兒均應(yīng)慎用。
【老年患者用藥】高齡患者慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立，僅在確實(shí)需要使用時(shí)使用本品;尚不清楚本品是否從乳汁中分泌，必需使用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
【藥物相互作用】 卡馬西平：與本品合用時(shí)可引起卡馬西平水平升高，必須合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血漿中卡馬西平濃度。 華法令和抗凝藥物：與本品合用時(shí)增加凝血酶原時(shí)間。
【藥物過(guò)量】洗胃，無(wú)特殊解毒藥物，血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。
【藥理毒理】 藥理作用 本品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)部分革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌均具有抗菌活性，特別是對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌，革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形桿菌屬、流感桿菌等有較強(qiáng)的抗菌作用，其作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，其作用點(diǎn)因細(xì)菌的種類而異，與青霉素結(jié)合蛋白(PBP)中PBP1(1a,1b,1c)以及PBP3有較高親和性。本品對(duì)各種細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶具有較強(qiáng)的穩(wěn)定性。 毒理研究 生殖毒性：SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥100～1000mg/kg，在器官形成期、圍產(chǎn)期、哺乳期口服給藥320～3200mg/kg，對(duì)大鼠生育力未見影響，未出現(xiàn)致畸作用，新生幼鼠的生長(zhǎng)、發(fā)育和生殖能力也未發(fā)現(xiàn)異常。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 據(jù)PDR57版：頭孢克肟口服后，其絕對(duì)生物利用度為40～50%，不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服，血漿峰濃度為3.7μg/mL，等劑量口服頭孢克肟混懸液產(chǎn)生的峰濃度比片劑高出25%～50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產(chǎn)生的平均峰濃度為3μg/mL和4.6μg/mL，口服頭孢克肟混懸液100mg至400mg，時(shí)間-濃度曲線下面積比口服等劑量片劑高出10%-25%，混懸液劑型替換片劑劑型應(yīng)考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達(dá)峰時(shí)間為2～6小時(shí)，單劑口服200mg混懸液的達(dá)峰時(shí)間為2～5小時(shí)。24小時(shí)內(nèi)吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結(jié)合率為65%，連續(xù)服藥14天，未發(fā)現(xiàn)頭孢克肟在體內(nèi)有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為3～4小時(shí)，但在一些志愿者可達(dá)9小時(shí)，與劑型無(wú)關(guān)。 特殊人群藥代動(dòng)力學(xué) 老年患者：穩(wěn)態(tài)時(shí)平均AUCS比正常成年人約有40%升高。 腎功能不全受試者：肌酐清除率為20～50mL/min時(shí)，頭孢克肟平均血清半衰期延長(zhǎng)至6.4小時(shí);肌酐清除率為5～20mL/min時(shí)，頭孢克肟平均血清半衰期延長(zhǎng)至11.5小時(shí)。 血液透析和腹膜透析：頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻(xiàn)提示，血液透析的患者，服用400mg劑量頭孢克肟，其血中變化情況和肌酐清除率水平為21-60mL/min的受試者相似。
【貯 藏】遮光密封，置涼暗處。
【包 裝】鋁塑泡罩包裝，每盒12粒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH17782004
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20041669
【生產(chǎn)企業(yè)】石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司
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