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【藥品名稱】
通用名稱：克拉霉素膠囊(百紅優(yōu))
商品名稱：克拉霉素膠囊
英文名稱：Clarithromycin Capsules
拼音全碼：KeLaMeiSuJiaoNang
【主要成份】克拉霉素。
【性 狀】本品為膠囊劑。
【適應癥/功能主治】適用于克拉霉素敏感菌所引起的鼻咽感染,下呼吸道感染,皮膚軟組織感染,急性中耳炎,肺炎支原體肺炎,沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等,也用于軍團菌感染,或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染,幽門螺桿菌感染.
【規(guī)格型號】0.125g*12s*2板
【用法用量】成人口服,常用量一次250mg,每12小時1次;重癥感染者一次500mg,每12小時1次.根據(jù)感染的嚴重程度應連續(xù)服用6～14日.兒童口服,6個月以上的兒童按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次.或按以下方法給藥;體重8～11kg,一次62.5mg,每12小時1次,體重12～19kg,一次125mg,每12小時1次;體重20～29kg,一次187.5mg,每12小時1次;體重30～40kg,一次250mg,每12小時1次;根據(jù)感染的嚴重程度應連續(xù)服用5～10日.
【不良反應】
1．主要有口腔異味,腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐等胃腸道反應,頭痛,血清氨基轉移酶短暫升高.
2．可能發(fā)生過敏反應,輕者為藥疹,蕁麻疹,重者為過敏及Stevens—Johnson癥.
3．偶見肝毒性,艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
4．曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用的報告,包括焦慮,頭昏,失眠,幻覺,惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關系仍不清楚.
【禁 忌】
1．對本品或大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用.
2．孕婦,哺乳婦女期禁用.
3．嚴重肝功能損害者,水電解質紊亂患者,服用特非那丁治療者禁用.
4．某些心臟病(包括心律失常,心動過緩,Q－T間期延長,缺血性心臟病,充血性心力衰竭等)患者禁用.
【注意事項】
1.肝功能損害,中度至嚴重腎功能損害者慎用.;
2.腎功能嚴重損害（肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調(diào)整.常用量為一次250mg,一日1次；重癥感染者首劑500mg,以后一次250mg,一日2次.
3.本品與紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性.
4.與別的抗生素一樣，可能會出現(xiàn)真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時采用適當?shù)闹委?
5.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收.
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度.
【兒童用藥】6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定.
【老年患者用藥】老年人的耐受性與年輕人相仿.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時本品及其代謝產(chǎn)物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用.
【藥物相互作用】 1.本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對后者作血藥濃度監(jiān)測. 2.本品對氨茶堿,茶堿的體內(nèi)代謝略有影響,一般不需要調(diào)整后者的劑量,但氨茶堿,茶堿應用劑量偏大時需監(jiān)測血濃度. 3.與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似,本品會升高需要經(jīng)過細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、SANZUOLUN、咪達唑侖、環(huán)胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭,阿芬他尼,海索比妥,丙吡胺,洛伐他丁,他克莫司等). 4.本品與HMG還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報道. 5.本品與西沙必利,匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導致T間期延長,心率失常如室性心動過速,室顫和充血性心力衰竭.與阿司咪唑合用會導致T間期延長,但無任何臨床癥狀.6.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速,室顫和充血性心力衰竭.7本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監(jiān)測. 8.HIV感染的成年人同時口服克拉霉素與齊多夫定會引起齊多夫定穩(wěn)態(tài)血藥濃度下降.
【藥物過量】當服用大劑量的克拉霉素時,可能有胃腸不適.因過量引起癥狀時應迅速洗胃并適當給予支持療法.
【藥理毒理】 1．藥理;本品為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似，但在體內(nèi)對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯(lián)結，抑制蛋白合成而產(chǎn)生抑菌作用。 2．毒理：本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性另一次為陰性結果外，其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。生育、生殖研究表明，雌性、雄性大鼠給用克拉霉素160mg/kg/日（以體表面積計，是人用最大推薦劑量的1.3倍），對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數(shù)量和存活率均無影響。給予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以體表面積計，是人用最大推薦劑量的2.4倍)，出現(xiàn)胚胎喪失。動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。
【藥代動力學】口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物(羥基克拉霉素)為0.6mg/L，每12小時口服500mg，藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中，蛋白結合率為65%～75%。其主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。
【貯 藏】密封。
【包 裝】鋁塑包裝，每盒裝24粒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標準】
【批準文號】國藥準字H20000046
【生產(chǎn)企業(yè)】山東新華制藥股份有限公司
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