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萬菲樂 枸櫞酸西地那非片
【商品名稱】萬菲樂 枸櫞酸西地那非片
【品牌】萬菲樂
【通用名】枸櫞酸西地那非片
【生產廠家】江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司
【產品類型】男科用藥
【成份】枸櫞酸西地那非片
【藥品性狀】本品為藍色薄膜衣片，除去包衣后顯白色
【藥理毒理】本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5 型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇
性抑制劑。陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮(NO)的釋放。NO 激活鳥苷酸環(huán)化酶，導致環(huán)磷酸鳥苷 (cGMP) 水
平增高，使得海綿體內平滑肌松弛，血液流入。西地那非對離體人海綿體無直接松弛作用，但能夠通過抑制海綿體內分解cGMP 的5 型磷酸
二酯酶(PDE5)來增強一氧化氮(NO)的作用。當性刺激引起局部NO 釋放時，西地那非抑制PDE5可增加海綿體內cGMP
【藥代動力學】西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為
主(細胞色素P450同功酶3A4途徑)，生成一有活性的代謝產物，其性質與西地那非近似，細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(
如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導致西地那非血漿水平
升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時�？崭範顟B(tài)給予25～100mg時，約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)
【適 應 癥】適用于治療勃起功能障礙
【用法用量】1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1 小時按需服用;但在性活動前0.5~4 小時內的任何時候服用均可�；谒�
效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1 次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。 2.
下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關：年齡65 歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率
<30ml/min，增加100%)、同時服用強效細胞色素 P4503A4 抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)
【不良反應】以下為對照臨床試驗中，發(fā)生率<2%的不良事件。尚不能肯定其發(fā)生是否由西地那非所致。1在此包括了那些可能與用藥相關的
事件，但省略了輕微事件和不準確的報告。 1.全身反應：面部水腫、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰(zhàn)、意外跌倒、腹痛、過敏反應、
胸痛、意外損傷。 2.心血管系統(tǒng)：心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓
形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。 3.消化系統(tǒng)：嘔吐、舌炎、結腸炎、吞咽困難、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口
干、肝功能異常、直腸出血
【禁 忌 癥】目前，沒有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者，處方須謹慎： 1.最近6個月內曾有心
肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。 2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg 以下)或高血壓(血壓170/110mmHg 以上)的患者。 3.有心
力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。 4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。 5.鐮狀細胞性貧血或
相關貧血患者
【注意事項】西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那
非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。以下患者慎用西地那非：陰莖解剖畸形(如陰莖偏曲、海綿體纖維化、Peyronie氏
病)，易引起陰莖異常勃起的疾病(如鐮狀細胞性貧血、多發(fā)性骨髓瘤、白血病)。其他治療勃起功能障礙的方法與本品合用的安全性和有效
性尚未研究，不推薦聯(lián)合使用。在已有心血管危險因素存在時，用藥后性活動有發(fā)生非致命性/致命性心臟事件的危險。在性活動開始時如
出現(xiàn)心絞痛、頭暈、
【藥物相互作用】其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細胞色素P4503A4(主要途徑)和2C9(次要途徑),故這些同功酶
的抑制劑會降低西地那非的清除。體內實驗：健康志愿者同時服用本品50mg和西咪替丁(一種非特異性細胞色素P450抑制劑)800mg，導致血
漿內西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100mg與細胞色素P4503A4的特異性抑制劑紅霉素(500mg，一日兩次，共5天達到穩(wěn)態(tài))合用時，西
地那非的藥時曲線下面積(AUC)升高182%;單劑西地那非100mg與另一種CYP4503A4抑制劑HIV蛋白
【貯 藏】密封
【包 裝】0.1g*1s/盒
【有 效 期】36月
【孕婦及哺乳期婦女用藥】不適用于婦女
【兒童用藥】不適用于新生兒、兒童
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