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                                                     醋酸去氨加壓素片

通用名稱：
醋酸去氨加壓素片
功能主治：
用于治療中樞性尿崩癥。服用彌凝后可減少尿液排出，增加尿滲透壓，減低血漿滲透壓，從而減少尿頻和夜尿。
用于治療六歲或以上患者的夜間遺尿癥。
用法用量：
劑量因人而異，應(yīng)區(qū)分調(diào)整。
治療中樞性尿崩癥：一般成人和兒童的初始適宜劑量為每次0.1毫克，每日三次。再根據(jù)患者的療效調(diào)整劑量。根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)，每天的總量在0.2～1.2毫克之間。對(duì)多數(shù)患者的適宜劑量為每次0.1－0.2毫克，每日三次。
治療夜間遺尿癥：初始適宜劑量為睡前服用0.2毫克，如療效不顯著可增至0.4毫克，連續(xù)使用三個(gè)月后停用此藥至少一周，以便評(píng)估是否需要繼續(xù)治療。治療期間須限制飲水。
劑 型：
片劑
不良反應(yīng)：
使用醋酸去氨加壓素時(shí)若不限制飲水可能會(huì)引起水潴留/低鈉血癥，有/無伴隨以下跡象和癥狀（頭痛、惡心/嘔吐、血清鈉降低、體重增加，更嚴(yán)重者可引起抽搐）。
治療夜間遺尿癥和尿崩癥時(shí)，常見的不良反應(yīng)有頭疼、腹痛和惡心；罕見皮膚過敏反應(yīng)、低鈉血癥和情緒障礙；僅有個(gè)別全身過敏反應(yīng)的報(bào)道。
禁 忌：
醋酸去氨加壓素不可用于以下情形：
—習(xí)慣性或精神性煩渴癥患者（尿量超過40毫升/千克/24小時(shí)）；
—心功能不全或其他疾患需服用利尿劑的患者；
—中重度腎功能不全患者（肌酐清除率低于50毫升/分鐘）；
—抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）患者；
—低鈉血癥患者；
—對(duì)醋酸去氨加壓素或藥物的其他成份過敏者。
注意事項(xiàng)：
急迫性尿失禁患者：器官病變導(dǎo)致的尿頻或多尿患者（如良性前列腺增生、尿道感染、膀胱結(jié)石/膀胱癌）；煩渴和糖尿病患者不適合用本品治療。
醋酸去氨加壓素片用于治療夜遺尿時(shí)，應(yīng)在服藥前1小時(shí)和服藥后8小時(shí)限制飲水。若治療時(shí)未嚴(yán)格控制飲水將出現(xiàn)水潴留和/或低鈉血癥及其并發(fā)癥狀（頭疼、惡心/嘔吐和體重增加，更嚴(yán)重者可引起抽搐），此時(shí)應(yīng)終止治療直到患者完全康復(fù)。
老年人、血鈉水平低和24小時(shí)尿量多（多于2.8～3.0升）的患者發(fā)生低鈉血癥危險(xiǎn)性較高。
在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測(cè)患者血鈉水平：與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物（如：三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時(shí)，與非甾體抗炎藥（NSAIDs）合用時(shí)。
治療期間，出現(xiàn)體液和/或電解質(zhì)失衡急性并發(fā)癥（如：全身感染、發(fā)燒和腸胃炎）時(shí)，應(yīng)立即停止治療。
成份：
醋酸去氨加壓素。
性狀：
本品為白色片。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
孕婦
有限的數(shù)據(jù)（對(duì)53例患尿崩癥的孕婦進(jìn)行的研究）證實(shí)，醋酸去氨加壓素對(duì)孕婦及胎兒/新生兒的健康沒有影響。至今仍沒有其他相關(guān)的流行病學(xué)數(shù)據(jù)。對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的研究不能證明藥物對(duì)孕婦、胚胎/胎兒形成、分娩和產(chǎn)后階段具有直接或間接影響。因此孕婦慎用。
哺乳期婦女
經(jīng)鼻腔給予高劑量醋酸去氨加壓素（300微克）后測(cè)試母乳，顯示醋酸去氨加壓素可分泌至乳汁，但嬰兒從乳汁吸收的量很少，且低于影響利尿作用所需的量。尚不明確重復(fù)給藥后醋酸去氨加壓素是否在乳汁中蓄積。
兒童用藥：
醋酸去氨加壓素片慎用于年幼患者。
老年用藥：
臨床試驗(yàn)研究顯示，65歲以上老年患者用藥出現(xiàn)低鈉血癥的可能性較高。因此，開始治療時(shí)年齡超過65歲的老年人不建議使用本品，尤其在可能導(dǎo)致體液或電解質(zhì)失衡的情況下。在開始治療前、開始用藥或增加劑量后3天以及治療醫(yī)師認(rèn)為有必要用藥時(shí)均要檢驗(yàn)血清鈉水平的患者可考慮使用本品。
藥物相互作用：
為避免出現(xiàn)低鈉血癥，在以下情況下，應(yīng)嚴(yán)格控制飲水并監(jiān)測(cè)患者血鈉水平：
－與已知可導(dǎo)致抗利尿激素分泌異常綜合征（SIADH）的藥物（如：三環(huán)類抗抑郁劑、選擇性血清素再攝取抑制劑、氯丙嗪、卡馬西平）合用時(shí)，這類藥物可加強(qiáng)抗利尿作用引致體液貯留危險(xiǎn)性升高；
－與非甾體抗炎藥（NSAIDs）合用時(shí)，這類藥物可能會(huì)引起水潴留/低鈉血癥。
合用洛哌丁胺將導(dǎo)致醋酸去氨加壓素的血漿濃度升高三倍，這將增加水潴留/低鈉血癥的危險(xiǎn)。盡管尚未得到證實(shí)，但與其它減慢腸運(yùn)動(dòng)的藥物合用時(shí)，可能也會(huì)有此作用。
合用二甲硅油可能會(huì)降低醋酸去氨加壓素的吸收。
人體微粒體的體外研究已證實(shí)，醋酸去氨加壓素不在肝臟中進(jìn)行代謝。因此，醋酸去氨加壓素與影響肝臟代謝的藥物間相互作用的可能性不大。但沒有進(jìn)行過正式的體內(nèi)藥物相互作用的研究。
醋酸去氨加壓素的生物利用度在個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間均存在中度至高度的差異。用藥同時(shí)或早于用藥1.5小時(shí)食用脂肪攝入量為27％的標(biāo)準(zhǔn)餐，醋酸去氨加壓素的吸收率會(huì)降低40％。沒有觀察到食物對(duì)醋酸去氨加壓素在藥效學(xué)方面（尿量或滲透壓）的影響。但不排除某些患者同時(shí)進(jìn)食時(shí)影響藥物作用的可能。
藥理作用：
該藥含醋酸去氨加壓素，與天然激素精氨酸加壓素的結(jié)構(gòu)類似。它與精氨酸加壓素的區(qū)別，主要是對(duì)1-半胱氨酸作脫氨基處理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。這些結(jié)構(gòu)改變后，使臨床劑量的醋酸去氨加壓素的作用時(shí)間延長，而不產(chǎn)生加壓的副作用。