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鹽酸維拉帕米緩釋片（緩釋異博定）
【適應(yīng)癥】;鹽酸維拉帕米緩釋片（異博定）用于 原發(fā)性高血壓。
【用法用量】; 1. 起始劑量180mg，清晨口服一次。對(duì)鹽酸維拉帕米緩釋片異博定）反應(yīng)增強(qiáng)的病人(即老年人或體型瘦小者)，120mg一日一次口服，作為起始劑量可能是安全的。根據(jù)每周評(píng)定的療效和安全性，并在上一劑量后24小時(shí)才可增加劑量。
2. 如果一日一次口服維拉帕米緩釋片180mg未達(dá)到滿意療效，可以下列方式增加劑量： (1) 每日清晨口服240mg； (2) 每日清晨和傍晚各口服一次180mg；或每日清晨口服一次240mg，加傍晚口服一次120mg； (3) 每12小時(shí)口服一次240mg。
3. 當(dāng)從普通片劑換服維拉帕米緩釋片時(shí)，總劑量可能保持不變。
不良反應(yīng) 1. 以推薦的單劑量和每日總量為起始劑量并逐漸向上調(diào)整劑量用藥，嚴(yán)重不良反應(yīng)少見(jiàn)。
2. 發(fā)生率在1～10%的不良反應(yīng)：便秘（7.3%）；眩暈、輕度頭痛（3.5%）；惡心（2.7%）；低血壓（2.5%）；頭痛（2.2%）。外周水腫（2.1%）；充血性心力衰竭（1.8%）；竇性心動(dòng)過(guò)緩(1.4%)，I度、II度或III度房室阻滯(1.2%)；皮疹（1.2%）；乏力；心悸；轉(zhuǎn)氨酶升高，伴或不伴堿性磷酸酶和膽紅素的升高，這種升高有時(shí)是一過(guò)性的，甚至繼續(xù)使用維拉帕米仍可消失。
3. 發(fā)生率<1%的不良反應(yīng)：低血壓；心動(dòng)過(guò)速；潮紅；溢乳；牙齦增生；非梗阻性麻痹性腸梗阻等。
禁忌癥 1. 嚴(yán)重左心室功能不全。
2. 低血壓（收縮壓小于90mmHg）或心源性休克。
3. 病竇綜合征（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。
4. II或III度房室阻滯（已安裝心臟起搏器并行使功能者除外）。
5. 心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人合并房室旁路通道。
6. 已知對(duì)鹽酸維拉帕米緩釋片（緩釋異博定）過(guò)敏的病人。
【注意事項(xiàng)】： 1. 必須調(diào)整劑量以達(dá)到個(gè)體化治療。必須和食物同時(shí)服用。
2. 心力衰竭鹽酸維拉帕米緩釋片（緩釋異博定）的負(fù)性肌力作用可因其減輕后負(fù)荷（降低循環(huán)血管阻力）而代償，凈效應(yīng)不損害心室功能。但是嚴(yán)重左心室功能不全（肺楔壓大于20mmHg或射血分?jǐn)?shù)小于30%）、中-重度心力衰竭的病人、已接受β受體阻滯劑治療的任何程度的心室功能障礙的病人，避免使用維拉帕米。必須使用維拉帕米的輕度心功能不全的病人，治療之前需已有洋地黃類(lèi)或利尿劑控制臨床癥狀。
3. 預(yù)激綜合癥：維拉帕米會(huì)加速房室旁路前向傳導(dǎo)。房室旁路通道合并心房撲動(dòng)或心房顫動(dòng)病人靜脈用維拉帕米治療，會(huì)通過(guò)加速房室旁路的前向傳導(dǎo)，引起心室率加快，甚至誘發(fā)心室顫動(dòng)。雖然口服維拉帕米未見(jiàn)上述報(bào)道，但這種病人接受口服維拉帕米可能有危險(xiǎn)，因此禁止使用。
4. 傳導(dǎo)阻滯：鹽酸維拉帕米緩釋片(緩釋異博定）可能導(dǎo)致房室結(jié)和竇房結(jié)傳導(dǎo)阻滯，與血漿濃度增高相關(guān)，尤其是在治療早期的增量期。引起I度房室阻滯、一過(guò)性竇性心動(dòng)過(guò)緩，有時(shí)伴有結(jié)性逸搏。高度房室傳導(dǎo)阻滯不常見(jiàn)（0.8%）。當(dāng)出現(xiàn)顯著的I度房室傳導(dǎo)阻滯或逐漸發(fā)展成II或III度房室傳導(dǎo)阻滯時(shí)，需要減量或停藥。
5. 肝功能損害：因鹽酸維拉帕米緩釋片（緩釋異博定）在肝內(nèi)廣泛代謝，肝功能損害的病人慎用維拉帕米。嚴(yán)重肝功能
不全時(shí)維拉帕米的清除半衰
期延長(zhǎng)至14～16小時(shí)，該類(lèi)病人只需服用正常劑量的30%。
6. 腎功能損害：腎功能損害的病人慎用維拉帕米。密切觀察PR間期的異常延長(zhǎng)或其它中毒癥狀。血液透析不能清除維拉
帕米。
7. 神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)減弱：有報(bào)道維拉帕米減弱肌肉萎縮病人的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)，該類(lèi)病人可能需要減量。
8. 血清鈣：維拉帕米不改變血清鈣濃度，但也有高于正常范圍的血鈣水平可能影響維拉帕米療效的報(bào)道。
9.鹽酸維拉帕米緩釋片（緩釋異博定）可引起轉(zhuǎn)氨酶增高，為慎重起見(jiàn)，接受維拉帕米治療的患者應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥 鹽酸維拉帕米緩釋片（緩釋異博定）可通過(guò)胎盤(pán)。在孕婦中使用應(yīng)權(quán)衡利弊。維拉帕米可分泌入
乳汁，服用維拉帕米期間應(yīng)中斷哺乳。
【兒童用藥】： 18歲以下兒童的安全性和療效尚未確定。
【老年患者用藥】： 老年病人的清除半衰期可能延長(zhǎng)，并且必須考慮到老年人發(fā)生肝或腎功能不全更為常見(jiàn)。一般地，老年人
應(yīng)用較低的起始劑量。
【藥物相互作用】： 1. 環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、甲基芐肼、強(qiáng)的松、長(zhǎng)春堿酰胺、阿霉素、順鉑等細(xì)胞毒性藥物減少維拉帕米的
吸收。
2. 苯巴比妥增加維拉帕米的清除。
3. 雷米封顯著降低口服維拉帕米的生物利用度。
4. 西米替丁可能提高維拉帕米的生物利用度。
5. 鹽酸維拉帕米緩釋片（緩釋異博定）抑制乙醇的消除，導(dǎo)致血中乙醇濃度增加，可能延長(zhǎng)酒精的毒性作用。
6. 與β受體阻滯劑聯(lián)合使用, 可能增強(qiáng)對(duì)房室傳導(dǎo)、心率和/或心臟收縮的抑制作用。
7. 長(zhǎng)期服用維拉帕米，使地高辛血藥濃度增加50～75%。維拉帕米明顯影響肝硬化病人地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)，使地高辛的總清除率和腎外清除率分別減少27%和29%。因此服用維拉帕米時(shí)，須減少地高辛和洋地黃的劑量。 8. 與血管擴(kuò)張劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、利尿劑等抗高血壓藥合用時(shí)，降壓作用疊加，應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)聯(lián)合降壓治療的病人。 9. 與胺碘酮合用可能增加心臟毒性。 10. 維拉帕米與氟卡胺合用，可使負(fù)性肌力作用疊加，房室傳導(dǎo)延長(zhǎng)。 11. 維拉帕米可增加卡馬西平、環(huán)胞素、茶堿的血藥濃度。 12. 有報(bào)道維拉帕米增加病人對(duì)鋰的敏感性（神經(jīng)毒性）。 13. 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示吸入性麻醉劑與維拉帕米同時(shí)使用時(shí)，需仔細(xì)調(diào)整兩藥劑量，避免過(guò)度抑制心臟。 14. 服用維拉帕米前48小時(shí)內(nèi)或服用后24小時(shí)不得服用丙吡胺。
【藥物過(guò)量】; 服用鹽酸維拉帕米緩釋片（異博定）過(guò)量的主要表現(xiàn)為低血壓和心動(dòng)過(guò)緩（如房室分離、高度房室傳導(dǎo)阻滯、心臟停搏）、精神錯(cuò)亂、昏迷、惡心、嘔吐、腎功能不全、代謝性酸中毒和高血糖等。對(duì)癥治療包括應(yīng)用阿托品、異丙腎上腺素和心臟起搏治療及靜脈輸液、血管收縮劑、鈣溶液（如10%的氯化鈣溶液）、正性肌力藥等。血液透析不能清除維拉帕米。
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