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利了(布美他尼注射液)
【作用與用途】利了(布美他尼注射液)為髓袢利尿藥，其作用部位、作用機制、電解質(zhì)丟失和作用特點均與呋塞米、依他尼酸相似。具有高效、速效、短效和低毒的特點。其最大利尿效應(yīng)與映塞米相同，但所需劑量僅為依他尼酸的1／50。離體實驗表明達到相等轉(zhuǎn)運抑制所需的摩爾濃度，本品與映塞米之比為1：15；對正常人體的平均效價效度比值為46：靜注后約5分鐘開始利尿，0．5—1小時達高峰，作用持續(xù)2—3小時。對近曲小管也有明顯作用，還可能有擴張腎血管作用。由于其抑制碳酸酐酶的作用較弱，因而其鉀丟失較依他尼酸輕。
利了(布美他尼注射液)口服吸收迅速且較完全。生物利用度約80％；Vd為0．15L／kg；血漿蛋白結(jié)合率95％；主要經(jīng)腎以原形排除，腎小管分泌在藥
物消除中占重要地位，24小時內(nèi)可排出服用劑量的65％。血漿t1/2為1．5小時。腎功能衰竭時本品仍能從循環(huán)中迅速移出。
臨床上主要作為呋塞米的代用品，用于各種頑固性水腫及急性肺水腫。對急慢性腎功能衰竭患者尤為適宜，這是因為本品除具有映塞米促進腎血流量和腎小球濾過率外，還由于本品在尿液中所需的摩爾濃度較呋塞米低得多，故腎衰時，利了(布美他尼注射液)的利尿作用的減弱程度遠低于呋塞米。在某些腎衰患者用大劑量呋塞米無效時，本品可能有效。
【用法與用量】靜注：0．5—1mg。
【注意事項】 1．不良反應(yīng)同映塞米，如引起低鹽綜合征、低氯血癥、低鉀血癥、高尿酸血癥和高血糖等。但低鉀血癥的發(fā)生率較噻嗪類利尿藥、映塞米為低。長期或大量應(yīng)用本品者應(yīng)定期檢查電解質(zhì)。
2．強大的利尿作用引起低血容量而增加近曲小管對鈣的再吸收，可能出現(xiàn)血鈣升高，如同時補充排出的Na+，并使每小時尿量達到500—1，000ml，可使每小時80mg的Ca2+排出，4—8小時后血清Ca2+濃度下降約3％。
3．腎功能不全患者使用大劑量時可能發(fā)生皮膚、粘膜及肌痛，大多數(shù)持續(xù)1—3小時后可自行消失。如疼痛劇烈或持續(xù)較久，應(yīng)停藥。嚴重腎功能不全患者慎用。
4．可加強降壓藥的作用，故治療高血壓患者水腫時，宜減少降壓藥的用量。
5．少數(shù)人可有短暫的中性粒細胞降低、血小板減少；偶有惡心、嘔吐、男子乳房發(fā)育、皮疹等。
6．不宜將本品加于酸性輸液中靜滴，以免發(fā)生沉淀。
7．孕婦禁用利了(布美他尼注射液)。嚴重肝功能不全、糖尿病、痛風(fēng)患者及小兒慎用。
【貯藏】避光貯存。
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