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尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)
【藥理毒理】
尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
【藥代動力學】
尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)口服吸收良好，因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，絕對生物利用度較低，大約為12%，本品在肝臟經(jīng)細胞色素P450 3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時，但由于其活性代謝物的影響，實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20-30小時。本品蛋白結(jié)合率為98%，大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
【適應(yīng)癥】用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風的防治。
【用法用量】成人常用量 口服：10-20mg(1片-2片)，每日1次，晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整，但最大劑量不超過每日80mg(8片)。
【不良反應(yīng)】
1.尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。
3.少見的不良反應(yīng)有陽萎、失眠。
4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。
5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。
【禁忌】
1.對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)。
【注意事項】
1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測肝功能試驗。
2.在尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時，應(yīng)停用本品。
3.應(yīng)用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
4.腎功能不全時應(yīng)減少本品劑量。
5.本品宜與飲食共進，以利吸收。
6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法，加強鍛煉和減輕體重等方式，都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】由于在動物實驗中本品可導致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。
【兒童用藥】在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。
【老年患者用藥】老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
1.尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。
3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時后服用尤佳(阿托伐汀鈣膠囊)。
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