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(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊
【成份】鹽酸文拉法辛�；瘜W(xué)名稱：(±)-1-[2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]-環(huán)已醇鹽酸鹽。
【性狀】(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。
【藥理毒理】本品及其活性代謝物是神經(jīng)系統(tǒng)5-羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取的強(qiáng)抑制劑，使突觸間隙中這兩種單胺遞質(zhì)濃度增高，發(fā)揮抗抑郁作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服吸收迅速而良好，單劑給藥時(shí)，僅有12.6%進(jìn)入循環(huán)，食物對(duì)本品及其代謝物的吸收無影響。t1/2平均為4小時(shí)，表觀分布容積為6L/kg，主要在肝代謝，原藥及其代謝物大部分由腎臟排泄。腎功能受損使萬拉法辛與其代謝物大約降低55%，消除半衰期明顯延長，因此，在肌酐清除率＜30ml/min的腎病病人中，使用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。對(duì)肝功能損害者必須減少劑量。
【適應(yīng)癥】抑郁癥。
【用法和用量】口服。開始劑量為一次25mg，一日2～3次，逐漸增至一日75～225mg，分2～3次口服。最高量為一日350mg或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】可有胃腸道不適如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈或震顫等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。可引起血壓升高，且與劑量呈正相關(guān)。大劑量時(shí)可誘發(fā)癲癇。突然停藥可見撤藥綜合癥如失眠、焦慮、惡心、出汗、震顫、眩暈或感覺異常等。
【禁忌】對(duì)(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊過敏者禁用、正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.閉角型青光眼、癲癇患者慎用。
2.嚴(yán)重心臟疾患、高血壓、甲狀腺疾病、血液病患者慎用。
3.肝腎功能不全者慎用或減少用量。
4.用藥過程中應(yīng)監(jiān)測血壓，血壓升高應(yīng)減量或停藥。
5.停用時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量，已應(yīng)用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊6周或更長時(shí)間者，應(yīng)在2周內(nèi)逐漸減量。
6.患者出現(xiàn)有轉(zhuǎn)向躁狂發(fā)作傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。
7.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】慎用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊。
【兒童用藥】慎用。
【老年患者用藥】 慎用(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊。
【藥物相互作用】 1.與選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑或與單胺氧化酶抑制劑合用時(shí)，可引起高血壓、僵硬、肌陣攣、不自主運(yùn)動(dòng)、焦慮不安、意識(shí)障礙乃至昏迷和死亡。因此，在由一種藥物轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療時(shí)，需7～14日的洗凈期。 2.與奎尼丁合用時(shí)，可使本品血藥濃度升高。 3.與-受體阻滯劑普萘洛爾、美多洛爾、噻嗎咯爾或與三環(huán)類抗抑郁藥阿米替林、氯米帕明、丙咪嗪或與抗心律失常藥普魯帕酮，可待因和美沙芬等合用，可競爭性地抑制本品的代謝。 4.與西米替丁合用時(shí)，可使(博樂欣)鹽酸文拉法辛膠囊清除率降低。
【藥物過量】 藥物過量中毒指征為呆滯不動(dòng)和昏睡。應(yīng)對(duì)癥治療及支持療法。
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