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奧氮平片（歐蘭寧）

【藥品名稱】
通用名稱：奧氮平片
商品名稱：歐蘭寧
英文名稱：Olanzapine Tablets
漢語拼音：Aodanping Pian
 
【成份】
本品主要成份為奧氮平。
化學(xué)名稱：2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻酚并[2,3-b][1,5]苯二氮雜。
分子式：C17H20N4S
分子量：312.43
 
【性狀】本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯淡黃色。
 
【適應(yīng)癥】
     適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會活動退縮、言語貧乏）的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常見的繼發(fā)性情感癥狀，對于取得初步療效、需要繼續(xù)治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
 
【用法用量】
     本品的推薦起始劑量為每日10毫克（1片），服藥與是否進(jìn)食無關(guān)，因其吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克（半片）至20毫克（2片）。每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，超過每日10毫克（1片）的常規(guī)劑量用藥，應(yīng)先進(jìn)行適當(dāng)?shù)呐R床評估。
     在臨床狀況許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克（半片），嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克（半片），患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素（女生、老年、非吸煙者），起始劑量亦應(yīng)降低，奧氮平尚未有在18歲以下人群中研究的數(shù)據(jù)。
 
【不良反應(yīng)】
     對2500名患者服用奧氮平的原始數(shù)據(jù)庫，治療條件和療程差異顯著，包括開放和雙盲研究、住院和門診治療以及短程和長期用藥。臨床試驗中與奧氮平使用有關(guān)的唯一不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加，34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高（末點數(shù)不超過正常值上限，與安慰劑無統(tǒng)計差異）。相關(guān)臨床表現(xiàn)（例如：男性乳房增大、泌乳及乳房增大）罕見，絕大多數(shù)患者的激素水平無需停藥即可回復(fù)至正常范圍。臨床試驗中偶見不良反應(yīng)（1~10%），包括頭暈、靜坐不能、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT/SGPT和AST/SGOT無癥狀的一過性升高。
*根據(jù)測量值評估
 
【禁忌】禁用于已知對該藥中任意一種成份過敏的患者。
 
【注意事項】
1.神經(jīng)阻滯劑惡性綜合癥(NMS)：臨床試驗中未見有奧氮平所致的NMS報道。但NMS是一種潛在的致命綜合癥，在其它抗精神病藥使用中已有報道，NMS的臨床表現(xiàn)有高熱、肌強直、精神狀態(tài)改變及自主神經(jīng)紊亂（脈搏和血壓不規(guī)則、心動過速、大汗淋漓及心律不齊），其它體征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血紅蛋白尿、（橫紋肌溶解）及急性腎功能衰竭�；颊呷绯霈F(xiàn)NMS的臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無NMS的臨床表現(xiàn)，均應(yīng)停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。
2.遲發(fā)性運動障礙：與氟哌啶醇比較研究6周以上，奧氮平所致急性運動障礙發(fā)生率較低，具有統(tǒng)計顯著性。但長期作用抗精神病藥遲發(fā)性運動障礙風(fēng)險增加，如果患者出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙的體征或癥狀，應(yīng)減藥或停藥，上述癥狀可在停藥時惡化，甚至在停藥后出現(xiàn)。
3.肝功能指標(biāo)：偶見出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT、AST不伴癥狀的一過性升高，多見于用藥初期，有ALT和/或AST升高、肝臟損害體征和癥狀、用藥前已有與肝功能儲備受到有關(guān)疾病以及使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應(yīng)加以觀察。治療中如出現(xiàn)ALT和/或AST升高，應(yīng)考慮隨訪和減藥。
4.癲癇：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于有癲癇史或有癲癇相關(guān)疾病的患者。
5.血液學(xué)指標(biāo)：與其它精神病藥類似，奧氮平慎用于有下列情況的患者：
·任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低；
·藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史；
·伴發(fā)疾病，放療或化療所致的骨髓抑制；
·嗜酸性粒細(xì)胞過多性疾病或骨髓及外骨髓增殖性疾病。
臨床試驗發(fā)現(xiàn)，許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史的患者使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。
6.抗膽堿能活性：臨床試驗表明，抗膽堿能作用發(fā)生率較低，但患者有合并癥時服用奧氮平的資料有限，建議在合并前列腺增生、麻痹性腸梗阻，窄角性青光眼或相關(guān)疾病時慎用。
7.多巴胺能拮抗作用：奧氮平在體外有多巴胺拮抗作用。從理論上說，奧氮平和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴和多巴胺激動劑的作用。
8.中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性：奧氮平的原初作用部分就是中樞神經(jīng)系統(tǒng)，但在與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)物包括在酒精合并使用時應(yīng)加以注意。
9. 本品可引起嗜睡，患者在操作危險性機器包括機動車時應(yīng)慎用。
 
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
     尚未有充分而對照良好的設(shè)計來研究妊娠婦女使用的情況，服用本品期間，如果懷孕或打算懷孕，應(yīng)告知醫(yī)生，由于該藥在臨床中使用的經(jīng)驗有限，對胎兒有潛在風(fēng)險，妊娠期間用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。因尚不明確本品是否可在哺乳婦女乳汁中分泌，建議服用本品期間避免哺乳嬰兒。
 
【兒童用藥】 尚未有在18歲以下患者中研究的數(shù)據(jù)。
 
【老年用藥】 請見[用法用量]
 
【藥物相互作用】
     本品的代謝受P450細(xì)胞色素異體抑制或誘導(dǎo)劑的影響，特別是CYP1A2的活性。吸煙或合并卡馬西平可增加奧氮平的清除率，吸煙和卡馬西平療法能誘導(dǎo)CYP1A2的活性。已知CYP1Y2活性的強效抑制劑可降低本品的清除率。本品并非CYP1A2活性的強效抑制劑。茶堿主要由CYP1A2代謝，其藥代動力學(xué)不受奧氮平影響。
     在臨床試驗中，下列藥物與單劑量本品合并給藥，未見代謝抑制現(xiàn)象；丙咪嗪或其代謝產(chǎn)物去甲丙咪嗪（CYP2D6,CYP3A,CYP1A2）、華法令(CYP2C19)、茶堿（CYP1A2）或安定（CYP3A4, CYP2C19)，本品與鋰鹽或雙環(huán)哌丙醇合并用藥時亦未見交互作用。
本品穩(wěn)態(tài)濃度對乙醇的藥代動力學(xué)沒有影響。但服用本品的同時服用乙醇可出現(xiàn)附加的藥理學(xué)作用，如鎮(zhèn)靜作用加強。
     單劑量的含鋁及含鎂抗酸劑或西咪替丁對本品的口服生物利用度沒有影響，合并活性炭可降低本品的口服生物利用度50%或60%。
     本品的吸收不受進(jìn)食影響。
     人類肝臟微粒體體外試驗表明，本品較少影響細(xì)胞色素P450異體CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A。
 
【藥物過量】
    本品用藥過量方面的資料有限，臨床試驗中，67例患者有意或無意用藥過量，最大服量為300mg，癥狀僅有倦睡和言語不清，住院觀察病例包括那位用藥300mg的患者無化驗或心電圖異常改變，用藥過量后生命指征通常在正常范圍內(nèi)。
動物試驗表明，早期癥狀事實上是該藥已知藥理作用的強化，癥狀包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓，亦可有錐體外系反應(yīng)。
奧氮平無特殊解毒劑，因此中毒時應(yīng)予支持療法，處理時還應(yīng)注意，中毒涉及的藥物往往不止一種。
     用藥過量的處理：急性用藥過量者，應(yīng)建立并維持呼吸通路，保證充足供氧和通氣，給予活性炭，可減少本品的生物利用度50%至60%，亦可洗胃（如患者意識不清，應(yīng)先插管）。
應(yīng)妥善處理低血壓和循環(huán)衰竭，如靜脈補液和/或予擬交感藥如去甲腎上腺素，不可使用腎上腺或其它激動β受體的擬交感藥，β受體激動可加重低血壓，因為本品已阻斷了α受體，應(yīng)予心血管系統(tǒng)監(jiān)護(hù)，患者意識恢復(fù)前應(yīng)予密切觀察。
 
【藥理毒理】
1.藥理作用：
      奧氮平與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，作用機制尚不清楚。然而，本品治療精神分裂癥的使用可能是通過對多巴胺和5-羥色胺2（5-HT2）的拮抗作用。本品與Ⅰ型雙相精神障礙有關(guān)的治療急性躁狂發(fā)作的作用機制尚不清楚。
除了對多巴胺和5-HT2的拮抗作用外，奧氮平對其他類似受體的親和力可以解釋其某些其他的治療作用和副作用。奧氮平的抗膽堿能的作用可能是由其拮抗毒覃堿M1-5受體的作用引起的。奧氮平的嗜睡作用可能是由其抗組胺H1受體的作用引起。奧氮平的直立性低血壓的作用可能是其抗腎上腺素能α1受體的作用引起的。
2.毒理研究：
     （1）重復(fù)給藥：用本品進(jìn)行的動物研究表明，主要的血液學(xué)改變包括個別狗在給藥劑量為10mg/kg（以體表面積計，相當(dāng)于人最大推薦日劑量的17倍）時，出現(xiàn)可逆性外周血細(xì)胞減少，小鼠淋巴細(xì)胞、中性白細(xì)胞和大鼠淋巴細(xì)胞劑量相關(guān)性減少。狗給藥劑量為10 mg/kg，在給藥1~10月期間，出現(xiàn)可逆性白細(xì)胞減少和/或可逆性溶血