安宮黃體酮
【藥理毒理】孕激素類藥,作用于子宮內(nèi)膜,能促進(jìn)子宮內(nèi)膜的增殖分泌,通過對下丘腦的負(fù)反饋,抑制垂體前葉促黃體生成激素的釋放,抑制卵巢的排卵過程。抗癌作用可能與抗雌激素作用有關(guān)。
【藥代動力學(xué)】本品口服在胃腸道吸收,在肝內(nèi)降解。肌內(nèi)注射后2~3天血藥濃度達(dá)到峰值。血藥峰值越高,藥物清除越快。肌注150mg后6~9個月血中才檢不出藥物,血中醋酸甲羥孕酮水平超過0.1mg/ml時,黃體生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。
【適應(yīng)癥】本品可用于月經(jīng)不調(diào)、功能性子宮出血及子宮內(nèi)膜異位癥等。還可用于晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌。
【用法用量】1.功能性閉經(jīng):口服,一日4-8mg,連服5-10天;2.子宮內(nèi)膜癌:口服,一次100mg,一日3次,或口服500 mg,每日1~2次,作為肌內(nèi)注射后的維持量。
【不良反應(yīng)】個別婦女有不規(guī)則出血。治療腫瘤時,治療劑量大可出現(xiàn)類柯興氏征。長期應(yīng)用肝功能異常。
【禁忌癥】肝、腎功能不全者,腦梗塞、心肌梗塞、血栓性靜脈炎等血栓病史患者,未確診的性器官出血,尿路出血對本品過敏史禁用。
【注意事項】心臟病、癲癇、抑郁癥、糖尿病、偏頭痛、哮喘慎用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】禁用。
【兒童用藥】慎用。
【藥物相互作用】本品與化療藥物合并使用,可增強其抗癌作用效果。與腎上腺皮質(zhì)激素合用可促進(jìn)血栓癥
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