慶大霉素針劑
【適應(yīng)癥】 1.慶大霉素針劑適用于治療敏感革蘭陰性桿菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌以及葡萄球菌甲氧西林敏感株所致的嚴重感染,如敗血癥、下呼吸道感染、腸道感染、盆腔感染、腹腔感染、皮膚軟組織感染、復(fù)雜性尿路感染等。治療腹腔感染及盆腔感染時應(yīng)與抗厭氧菌藥物合用,臨床上多采用慶大霉素針劑與其他抗菌藥聯(lián)合應(yīng)用。與青霉素(或氨芐西林)合用可治療腸球菌屬感染。 2.用于敏感細菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染,如腦膜炎、腦室炎時,可同時用本品鞘內(nèi)注射作為輔助治療!
【用法用量】 1.成人 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注,一次80mg(8 萬單位),或按體重一次1~1.7mg/kg,每8小時1次;或一次5mg/kg,每24小時1次。療程為7~14日。靜滴時將一次劑量加入50~200ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中,一日1次靜滴時加入的液體量應(yīng)不少于300ml,使藥液濃度不超過0.1%,該溶液應(yīng)在30~60分鐘內(nèi)緩慢滴入,以免發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯作用。 2.小兒 肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注,一次2.5mg/kg,每12小時1次;或一次1.7mg/kg,每8小時1次。療程為 7~14日,期間應(yīng)盡可能監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒或嬰兒。 3.鞘內(nèi)及腦室內(nèi)給藥 劑量為成人一次4~8mg,小兒 (3個月以上)一次1~2mg,每2~3日1次。注射時將藥液稀釋至不超過0.2%的濃度,抽入5ml或10ml的無菌針筒內(nèi),進行腰椎穿刺后先使相當量的腦脊液流入針筒內(nèi),邊抽邊推,將全部藥液于3~5分鐘內(nèi)緩緩注入。 4.腎功能減退患者的用量:按腎功能正常者每8小時1 次,一次的正常劑量為1~1.7mg/kg,肌酐清除率為10~ 50ml/min時,每12小時1次,一次為正常劑量的30~70%;肌酐清除率<10ml/min時,每24~48小時給予正常劑量的 20~30%。肌酐清除率可直接測定或從患者血肌酐值按下式計算: (140-年齡)×標準體重(kg) 成年男性肌酐清除率= 72×患者血肌酐濃度(mg/dl) (140-年齡)×標準體重(kg) 或 50×患者血肌酐濃度(umol/L) (140-年齡)×標準體重(kg) 成年女性肌酐清除率= ×0.85 72×患者血肌酐濃度(mg/dl) (140-年齡)×標準體重(kg) 或 ×0.85 50×患者血肌酐濃度(umol/L) 5.血液透析后可按感染嚴重程度,成人按體重一次補給劑量1~1.7mg/kg,小兒(3個月以上)一次補給2~ 2.5mg/kg。
【不良反應(yīng)】 1.用慶大霉素針劑過程中可能引起聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性反應(yīng),影響前庭功能時可發(fā)生步履不穩(wěn)、眩暈。也可能發(fā)生血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴等腎毒性反應(yīng)。發(fā)生率較低者有因神經(jīng)肌肉阻滯或腎毒性引起的呼吸困難、嗜睡、軟弱無力等。偶有皮疹、惡心、嘔吐、肝功能減退、白細胞減少、粒細胞減少、貧血、低血壓等。 2.少數(shù)患者停藥后可發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感等耳毒性癥狀,應(yīng)引起注意。 3.全身給藥合并鞘內(nèi)注射可能引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等!
【禁忌癥】 對慶大霉素針劑或其他氨基糖苷類過敏者禁用!
【注意事項】 1.下列情況應(yīng)慎用慶大霉素針劑:失水、第8對腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病及腎功能損害患者。 2.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、阿米卡星過敏的患者,可能對本品過敏。 3.在用藥前、用藥過程中應(yīng)定期進行尿常規(guī)和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性反應(yīng)。必要時作聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定以及溫度刺激試驗,以檢測前庭毒性。 4.有條件時療程中應(yīng)監(jiān)測血藥濃度,并據(jù)以調(diào)整劑量, 尤其對新生兒、老年和腎功能減退患者。每8小時1次給藥者有效血藥濃度應(yīng)保持在4~10?g/ml,避免峰濃度超過 12?g/ml,谷濃度保持在1~2?g/ml;每24小時1次給藥者血藥峰濃度應(yīng)保持在16~24?g /ml,谷濃度應(yīng)<1?g /ml。接受鞘內(nèi)注射者應(yīng)同時監(jiān)測腦脊液內(nèi)藥物濃度。 5.不能測定血藥濃度時,應(yīng)根據(jù)測得的肌酐清除率調(diào)整劑量。 6.給予首次飽和劑量(1~2mg/kg)后,有腎功能不全、前庭功能或聽力減退的患者所用維持量應(yīng)酌減。 7.應(yīng)給予患者足夠的水分,以減少腎小管的損害。 8.長期應(yīng)用可能導致耐藥菌過度生長。 9.不宜用于皮下注射。 10.本品有抑制呼吸作用,不得靜脈推注。 11.對診斷的干擾:慶大霉素針劑可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(GOT)、血清膽紅素濃度及乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低!
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品可穿過胎盤屏障進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能,孕婦使用本品前應(yīng)充分權(quán)衡利弊。本品在乳汁中分泌量很少,但通常哺乳期婦女在用藥期仍宜暫停哺乳!
【兒童用藥】 慶大霉素屬氨基糖苷類,在兒科中應(yīng)慎用,尤其早產(chǎn)兒及新生兒,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,使本類藥物的半衰期延長,易在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應(yīng)。
【老年患者用藥】 老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使腎功能測定值在正常范圍內(nèi),仍應(yīng)采用較小治療量。老年患者應(yīng)用本品后較易產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),應(yīng)盡可能在療程中監(jiān)測血藥濃度。
【藥物相互作用】 1.與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性。 2.與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。 3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可能增加耳毒性與腎毒性。 4.與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。 5.與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。 6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后連續(xù)應(yīng)用,以免加重腎毒性或耳毒性。 7.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類) 混合時可導致相互失活。本品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時必須分瓶滴注。本品亦不宜與其他藥物同瓶滴注。
【藥物過量】 慶大霉素針劑無特異性拮抗藥,過量或引起毒性反應(yīng)時,主要用對癥療法和支持療法,同時補充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于從血中清除慶大霉素。
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