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地屈孕酮片(達芙通)
[性 狀] 地屈孕酮片(達芙通)主要成分為地屈孕酮，化學名為 ：9β, 10α-孕烷-4, 6-二烯-3, 20-二酮，分子式 ：C21H28O2，分子量 ：321.85。本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
[藥理作用] 地屈孕酮是一種口服孕激素，可使子宮內(nèi)膜進入完全的分泌相，從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風險。地屈孕酮可用于內(nèi)源性孕激素不足的各種疾病。地屈孕酮無雌激素、雄激素及腎上腺皮質激素作用。地屈孕酮不產(chǎn)熱，且對脂代謝無影響。
[藥代動力學] 口服標記過的地屈孕醇，平均63%隨尿排出，72小時體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝，主要的代謝物是DHD（20α-dihydrogesterone），此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結構均保持4，6-二烯-3-酮的構型，而不會產(chǎn)生17α-羥基化，該特性決定了本品無雌激素和雄性化作用�？诜厍型�，血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度，DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達峰值（Tmax）。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。地屈孕酮與內(nèi)源性孕激素不同，在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此，根據(jù)尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內(nèi)源性孕激素的產(chǎn)生。
[適 應 癥] 本品可用于治療內(nèi)源性孕酮不足引起的疾病，如痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥、繼發(fā)性閉經(jīng)、月經(jīng)周期不規(guī)則、功能失調(diào)性子宮出血、經(jīng)前期綜合征、孕激素缺乏所致先兆性流產(chǎn)或習慣性流產(chǎn)、黃體不足所致不孕癥。
[用法用量] 痛經(jīng) 從月經(jīng)周期的第5-25天，每日2次，每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10 mg）。子宮內(nèi)膜異位癥 從月經(jīng)周期的第5-25天，每天口服地屈孕酮2-3次，每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10 mg）。功能性出血 止血的劑量 ：每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10 mg），每日2次，連續(xù)5-7天。預防出血的劑量 ：從月經(jīng)周期的第11-25天，每次口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10 mg），每日2次。閉經(jīng) 從月經(jīng)周期的第1-25天，每日服用雌二醇，每天1次。從月經(jīng)周期的第11-25天，聯(lián)合用地屈孕酮，每天2次，每次1片（以地屈孕酮計10 mg）。經(jīng)前期綜合征 從月經(jīng)周期的第11-25天，每日口服地屈孕酮2次，每次1片（以地屈孕酮計10 mg）。月經(jīng)不規(guī)則 從月經(jīng)周期的第11-25天，每日口服地屈孕酮2次，每次1片（以地屈孕酮計10 mg）。先兆流產(chǎn) 起始劑量為1次口服4片地屈孕酮（以地屈孕酮計40 mg），隨后每8小時服1片地屈孕酮（以地屈孕酮計10 mg），至癥狀消失。習慣性流產(chǎn) 每日口服地孕酮2次，每次1片（以地屈孕酮計10 mg），至懷孕20周。內(nèi)源性孕酮不足導致的不孕癥 月經(jīng)周期的第14-25天，每日口服地屈孕酮1片（以地屈孕酮計10 mg）。治療應至少持續(xù)6個連續(xù)的周期，建議在懷孕的前幾個月里連續(xù)采用該方法治療，劑量應參照習慣性流產(chǎn)治療劑量。
[不良反應] 極少數(shù)病人可出現(xiàn)突破性出血，一般增加劑量即可防止。地屈孕酮也可能發(fā)生其它發(fā)生在孕激素治療中的不良反應，如輕微出血、經(jīng)期血量的改變、閉經(jīng) ；不適、嘔吐、腹痛 ；肝功能改變、黃疸（少見） ；乳房疼痛 ；瘙癢、皮膚過敏、蕁麻疹、抑郁情緒、頭痛、偏頭痛、精神緊張 ；水腫 ；性欲改變。
[禁 忌 癥]本品與所有孕激素產(chǎn)品一樣，不宜用于下列情況 ：不明原因陰道出血 ；嚴重功能障礙 ：肝臟腫瘤（現(xiàn)病史或既往史）、Dubin Johson綜合征、Potor綜合征、黃疸 ；妊娠期或應用性激素時產(chǎn)生或加重的疾病或癥狀，如嚴重瘙癢癥、阻塞性黃疸、妊娠期皰疹、卟啉癥和耳硬化癥 ；已知對地屈孕酮過敏者。
[注意事項] 少數(shù)病人可出現(xiàn)突破出血，一般增加劑量可防止。與雌激素聯(lián)合使用進行激素替代治療時應注意雌激素的禁忌和注意事項。長期采用孕激素雌激素聯(lián)合用藥者應每年定期進行全面體檢，包括婦科及乳房X線檢查。出現(xiàn)不正常的陰道出血時，應做進一步的檢查。應用于習慣性流產(chǎn)或先兆性流產(chǎn)時，應確定胎兒是否存活。治療過程中，應檢查妊娠是否繼續(xù)和/或胎兒是否存活。以孕激素為主要成分的口服避孕藥可能會增加抑郁癥的機會。有抑郁癥史的患者在孕激素治療過程中，應密切觀察。孕激素治療掩蓋更年期的發(fā)生（不規(guī)則月經(jīng)周期）。 孕婦及哺乳期婦女用藥 迄今為止，無資料表明妊娠期不能使用。同其它孕激素相同，地屈孕酮可在乳汁中分泌。 藥物相互作用 尚無地屈孕酮與其他藥物相互作用資料。當?shù)厍型c雌激素聯(lián)合使用時，如發(fā)生肝功能異常、血栓栓塞或血壓大幅度升高時，應停藥。
[藥物過量] 目前未見過量應用地屈孕酮片(達芙通)產(chǎn)生后遺癥的報告。地屈孕酮毒性極小，過量可出現(xiàn)惡心、嘔吐、嗜睡和眩暈等癥狀。如發(fā)生過量用藥，應在2-3小時內(nèi)洗胃。無特效解毒藥，應采用對癥治療。
[貯藏/有效期] 15-30°C，干燥處保存。有效期5年。
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